Acenocumarol WZF 4 mg

Grupa farmakoterapeutyczna: antagoniści witaminy K.
Kod ATC: B 01 AA 07

Acenokumarol należy do doustnych leków przeciwzakrzepowych z grupy antagonistów witaminy K, pochodnych kumaryny. Witamina K₁ jest niezbędna do γ-karboksylacji cząsteczek kwasu glutaminowego, które są zlokalizowane w pobliżu terminalnych części czynników krzepnięcia krwi II (protrombiny), VII, IX i X, jak i białka C i jego kofaktora
białka S.
Po podaniu acenokumarolu zostaje zaburzona reakcja γ-karboksylacji tych białek przez witaminę K i w osoczu krążą ich nieaktywne postacie. Zasadnicze znaczenie w leczeniu acenokumarolem ma tylko zaburzenie powstawania czynników krzepnięcia.
Pełna skuteczność działania leku występuje po 3-5 dniach leczenia, gdyż przez pewien czas krążą jeszcze w osoczu wcześniej wytworzone aktywne czynniki zespołu protrombiny.
Doustne leki przeciwzakrzepowe nie rozpuszczają uformowanego zakrzepu, celem leczenia jest natomiast zapobieganie jego narastaniu oraz groźnym powikłaniom zakrzepowo-zatorowym.

W zależności od wielkości dawki początkowej acenokumarol powoduje przedłużenie czasu tromboplastynowego w ciągu 36-72 godzin. Po odstawieniu leku, czas tromboplastynowy osiąga prawidłowe wartości po kilku dniach.

Acenokumarol dobrze się wchłania z przewodu pokarmowego. Co najmniej 60% dawki przechodzi do krążenia ogólnego. Maksymalne stężenie w osoczu występuje w ciągu 1 - 3 godzin po podaniu. Lek wiąże się w 98% z białkami osocza. Objętość dystrybucji wynosi około 0,3 l/kg. Biologiczny okres półtrwania wynosi od 8 do 11 godzin.
Lek metabolizowany jest w wątrobie, ulega procesom redukcji i utlenienia. W osoczu wykrywane są aminowe, acetoamidowe i alkoholowe pochodne acenokumarolu. Liczne leki wpływają na przyspieszenie lub spowolnienie jego metabolizmu (patrz: punkt 4.5 - Interakcje). Około 60% dawki wydalane jest z moczem, głównie w postaci metabolitów, zaś około 29% jest wydalane z kałem, poniżej 0,2% dawki wydalane jest w postaci niezmienionej. Acenokumarol przenika przez barierę łożyskową oraz w niewielkich ilościach do mleka kobiecego.

Nie prowadzono badań toksyczności, teratogenności i karcinogenności preparatu Acenocumarol WZF na zwierzętach.