Emla Plaster

Grupa farmakoterapeutyczna: Środki do znieczulenia miejscowego.
Kod ATC: N01B B20.

Substancjami czynnymi produktu EMLA PLASTER są lidokaina i prylokaina. Należą one do środków miejscowo znieczulających o budowie amidowej. Po wniknięciu do naskórka i skóry właściwej powodują znieczulenie skóry. Stopień znieczulenia zależy od czasu pozostawienia plastra na skórze i zastosowanej dawki.
Jeżeli plaster EMLA będzie pozostawiony na skórze przez 1 godzinę do 2 godzin, to po jego zdjęciu znieczulenie utrzymuje się przez 2 godziny.

Skutkiem wpływu produktu EMLA PLASTER na powierzchowne łożysko naczyniowe jest przejściowe zblednięcie lub zaczerwienienie skóry po naklejeniu plastra. Reakcja ta występuje znacznie szybciej (po 30 minutach do 1 godziny) u pacjentów z atopowym zapaleniem skóry (patrz punkt: 4.4).

Badania u zdrowych ochotników wykazały, że po zastosowaniu produktu EMLA PLASTER przez 1 godzinę na nieuszkodzoną skórę, u 90% badanych znieczulenie było wystarczające do wykonania biopsji trepanem o średnicy 4 mm na głębokość 2 mm. Po zastosowaniu produktu EMLA PLASTER przez 2 godziny głębokość znieczulenia zwiększyła się do 3 mm. Produkt EMLA PLASTER jest skuteczny bez względu na kolor skóry.

W badaniach klinicznych stosowano produkt EMLA PLASTER przed podaniem szczepionki przeciwko śwince‑odrze‑różyczce, szczepionki przeciwko błonicy‑krztuścowi‑tężcowi‑polio‑Haemophilus influenzae typu B, szczepionki przeciwko wirusowemu zapaleniu wątroby typu B. Poziom przeciwciał, odsetek osób, u których stwierdzono serokonwersję, oraz odsetek osób, u których stwierdzono ochronne miano przeciwciał, był taki sam w grupie pacjentów, u których stosowano produkt EMLA PLASTER, i w grupie pacjentów, u których stosowano placebo.

W badaniach klinicznych nie stwierdzono różnicy w skuteczności i bezpieczeństwie stosowania produktu EMLA PLASTER u dorosłych pacjentów i dorosłych pacjentów w wieku podeszłym (od 65 do 96 lat).

Wchłanianie do krążenia ogólnego substancji czynnych produktu EMLA PLASTER zależy od dawki, powierzchni skóry, na której stosowany jest produkt, czasu stosowania produktu, grubości skóry (która jest różna w różnych częściach ciała) oraz występujących zmian chorobowych skóry.
Podane niżej dane dotyczące właściwości farmakokinetycznych dotyczą 5% kremu EMLA. Po nałożeniu 60 g kremu na 400 cm² nieuszkodzonej skóry u dorosłego (1,5 g na 10 cm²) i pozostawieniu go przez 3 godziny do krążenia ogólnego wchłania się 3% lidokainy i 5% prylokainy. Szybkość wchłaniania jest mała. Maksymalne stężenie w osoczu po zastosowaniu wymienionych dawek występowało po 4 godzinach od aplikacji i wynosiło 0,12 µg/ml dla lidokainy i 0,07 µg/ml dla prylokainy. Ryzyko wystąpienia objawów toksyczności zwiększa się, gdy stężenia w osoczu wynoszą od 5 do 10 µg/ml.
Po zastosowaniu produktu EMLA PLASTER w dawkach terapeutycznych, stężenia prylokainy i lidokainy występujące w surowicy u dorosłych pacjentów, w tym u pacjentów w podeszłym wieku, są znacznie mniejsze niż stężenia, przy których występują objawy toksyczne.

Po zastosowaniu u zwierząt dużych dawek lidokainy i prylokainy (substancje czynne podawane osobno i jednocześnie) występowały objawy toksyczności ze strony ośrodkowego układ nerwowego i układu krążenia. Po zastosowaniu lidokainy i prylokainy jednocześnie, działania toksyczne nie były bardziej nasilone niż po stosowaniu każdej z substancji czynnych osobno (nie stwierdzono synergizmu objawów toksyczności). Zarówno lidokaina, jak i prylokaina charakteryzują się małą toksycznością ostrą po przypadkowym połknięciu. W badaniach dotyczących wpływu lidokainy i prylokainy na rozród nie stwierdzono żadnych działań niepożądanych. W badaniach nad mutagennością, wykonanych zarówno in vivo, jak i in vitro, nie stwierdzono właściwości mutagennych lidokainy i prylokainy. Ze względu na rodzaj wskazań i czas stosowania produktu u pacjentów nie wykonano badań dotyczących karcynogenności lidokainy i prylokainy.
Badania dotyczące tolerancji miejscowej wykazały, że mieszanina lidokainy i prylokainy w proporcji 1:1, w postaci emulsji, kremu lub żelu, jest dobrze tolerowana.

Po zastosowaniu do oka emulsji zawierającej lidokainę i prylokainę w proporcji 1:1 o stężeniu 50 mg/g zaobserwowano podrażnienie oka. Produkt stosowany w tym badaniu miał takie samo stężenie środków miejscowo znieczulających jak produkt EMLA PLASTER w kremie i plastrze. Podrażnienie oka było prawdopodobnie spowodowane wysokim pH emulsji (wynoszącym prawie 9) i znieczuleniem oka, które wystąpiło po zastosowaniu emulsji.