Fluanxol Depot

Leczenie podtrzymujące schizofrenii i innych psychoz, zwłaszcza z takimi objawami, jak omamy, urojenia i zaburzenia myślenia, którym towarzyszy apatia, utrata energii, depresja i zamknięcie się w sobie.

Dorośli

W celu osiągnięcia maksymalnego zahamowania objawów psychotycznych przy minimalnych działaniach niepożądanych, dawkowanie i odstępy czasu między wstrzyknięciami należy ustalać indywidualnie dla poszczególnych pacjentów.

Dekanonian flupentyksolu 20 mg/ml
W leczeniu podtrzymującym zakres dawkowania zwykle wynosi 20-40 mg (1-2 ml) co dwa lub cztery tygodnie w zależności od odpowiedzi na leczenie.
U niektórych pacjentów może być wymagane podawanie większych dawek lub krótsze odstępy czasu między kolejnymi dawkami. Dekanonianu flupentyksolu w dawce 20 mg/ml nie należy podawać pacjentom, którzy wymagają uspokojenia polekowego. Jeśli wstrzykiwana objętość leku jest większa niż 2 ml, podzieloną dawkę należy wstrzykiwać w dwa różne miejsca.

W przypadku zmiany leczenia z podawanego doustnie flupentyksolu na leczenie podtrzymujące dekanonianem flupentyksolu należy postępować zgodnie z poniższymi zaleceniami:

x mg podawane doustnie na dobę odpowiada 4x mg dekanonianu co dwa tygodnie.
x mg podawane doustnie na dobę odpowiada 8x mg dekanonianu co cztery tygodnie.

Przez tydzień po podaniu pierwszego wstrzyknięcia należy kontynuować stosowanie doustne flupentyksolu, ale w zmniejszanych dawkach.

Pacjenci, którym podawano uprzednio inne produkty w postaci o przedłużonym uwalnianiu (depot) powinni otrzymywać dawki obliczane wg następującego schematu:
40 mg dekanonianu flupentyksolu odpowiada 25 mg dekanonianu flufenazyny lub 200 mg dekanonianu zuklopentyksolu lub 50 mg dekanonianu haloperydolu.

Kolejne dawki dekanonianu flupentyksolu i odstępy czasu między wstrzyknięciami należy ustalać zgodnie z odpowiedzią pacjenta na leczenie.

Pacjenci w podeszłym wieku
Pacjenci w podeszłym wieku powinni otrzymywać dawki w dolnej granicy zakresu dawkowania.

Zaburzenie czynności nerek
Pacjentom z zaburzeniem czynności nerek można podawać dekanonian flupentyksolu w zwykle stosowanych dawkach.

Zaburzenie czynności wątroby
Zalecane jest zachowanie ostrożności podczas doboru dawki i jeśli to możliwe, oznaczanie stężenia produktu w surowicy.

Dzieci
Dekanonian flupentyksolu jest nie zalecany do stosowania u dzieci ze względu na brak doświadczenia klinicznego.

Sposób podawania
Dekanonian flupentyksolu podaje się we wstrzyknięciu domięśniowym do górnego zewnętrznego kwadratu pośladka. Jeśli wstrzykiwana objętość leku jest większa niż 2 ml, podzieloną dawkę należy wstrzykiwać w dwa różne miejsca. Miejscowa tolerancja jest dobra.

Nadwrażliwość na flupentyksol lub na którąkolwiek substancję pomocniczą (patrz punkt 6.1).

Depresja ośrodkowego układu nerwowego bez względu na etiologię (np. zatrucie alkoholem, barbituranami lub opiatami), zapaść krążeniowa, stany śpiączki, nieprawidłowy skład krwi, guz chromochłonny.

W przypadku stosowania każdego leku neuroleptycznego istnieje możliwość wystąpienia złośliwego zespołu neuroleptycznego (hipertermia, zwiększenie napięcia mięśniowego, zaburzenia świadomości, destabilizacja autonomicznego układu nerwowego). Zagrożenie jest zapewne większe w przypadku silniej działających leków. Zgony obserwuje się przede wszystkim u pacjentów z istniejącym wcześniej organicznym zespołem mózgowym, upośledzeniem umysłowym oraz nadużywających opiaty i alkohol.

Leczenie: Odstawienie leku neuroleptycznego. Leczenie objawowe oraz podtrzymujące podstawowe czynności życiowe.
Pomocne może być podawanie dantrolenu i bromokryptyny.
Objawy mogą się utrzymywać przez ponad tydzień po odstawieniu doustnych leków neuroleptycznych, a nawet nieco dłużej, gdy stosowano postaci o przedłużonym uwalnianiu (depot).

Podobnie jak w przypadku stosowania innych leków neuroleptycznych należy zachować ostrożność podczas podawania dekanonianu flupentyksolu pacjentom z organicznym zespołem mózgowym, drgawkami oraz zaawansowaną chorobą wątroby.

W dolnej granicy zakresu dawkowania dekanonian flupentyksolu nie jest wskazany u pacjentów nadpobudliwych i o podwyższonej aktywności, ponieważ jego działanie aktywujące może doprowadzić do nasilenia tych objawów.

Tak jak to opisano w przypadku innych leków psychotropowych dekanonian flupentyksolu może wpływać na stężenie insuliny i glukozy we krwi, co wymaga korekty leczenia przeciwcukrzycowego u pacjentów chorujących na cukrzycę.

Pacjenci, u których stosuje się długookresowe leczenie, zwłaszcza dużymi dawkami, powinni pozostawać pod staranną kontrolą i być poddawani okresowym badaniom w celu ustalenia, czy możliwe jest zmniejszenie dawki podtrzymującej.

Podczas stosowania niektórych atypowych leków przeciwpsychotycznych w randomizowanych, kontrolowanych placebo badaniach klinicznych prowadzonych w populacji pacjentów z demencją zaobserwowano około trzykrotne zwiększenie ryzyka mózgowo-naczyniowych zdarzeń niepożądanych. Mechanizm tego zwiększonego ryzyka nie jest znany. Występowania zwiększonego ryzyka nie można wykluczyć w przypadku stosowania innych leków przeciwpsychotycznych lub w innych populacjach pacjentów. Należy zachować ostrożność podczas stosowania dekanonianu flupentyksolu u pacjentów z czynnikami ryzyka wystąpienia udaru.

Jak inne leki należące do grupy farmakoterapeutycznej leków przeciwpsychotycznych dekanonian flupentyksolu może powodować wydłużenie odstępu QT. Utrzymujące się wydłużenie odstępu QT może zwiększać ryzyko wystąpienia złośliwych zaburzeń rytmu serca. Należy zatem zachować ostrożność podczas stosowania dekanonianu flupentyksolu u osób podatnych na takie zaburzenia (z hipokaliemią, niedoborem magnezu we krwi lub skłonnością genetyczną) oraz u pacjentów z zaburzeniami układu sercowo-naczyniowego w wywiadzie, np. wydłużeniem odstępu QT, istotną bradykardią (<50 uderzeń/minutę), świeżym ostrym zawałem mięśnia sercowego lub zaburzeniami rytmu serca. Należy unikać jednoczesnego stosowania innych leków przeciwpsychotycznych (patrz punkt 4.5).

Leczenie skojarzone wymagające zastosowania środków ostrożności
Dekanonian flupentyksolu może nasilać hamujące działanie alkoholu oraz barbituranów i innych leków o depresyjnym działaniu na ośrodkowy układ nerwowy.
Leki neuroleptyczne mogą nasilać lub redukować działanie leków przeciwnadciśnieniowych; redukcji ulega efekt hipotensyjny guanetydyny i innych leków o podobnym działaniu. Jednoczesne stosowanie leków neuroleptycznych i związków litu zwiększa zagrożenie neurotoksycznością.
Trój pierścieniowe leki przeciwdepresyjne i leki neuroleptyczne wzajemnie hamują swoje procesy metaboliczne.
Dekanonian flupentyksolu może zmniejszać efekt lewodopy oraz działanie leków adrenergicznych. Jednoczesne stosowanie metoklopramidu i piperazyny zwiększa zagrożenie wystąpieniem zaburzeń pozapiramidowych.

Wydłużenie odstępu QT związane ze stosowaniem leków przeciwpsychotycznych może się zwiększyć podczas podawania w skojarzeniu innych leków, o których wiadomo, że powodują istotne wydłużenie odstępu QT. Należy unikać podawania w skojarzeniu takich leków. Są to następujące grupy terapeutyczne:

• leki przeciwarytmiczne klasy la i III (np. chinidyna, amiodaron, sotalol, dofetylid)
• niektóre leki przeciwpsychotyczne (np. tioridazyna)
• niektóre antybiotyki makrolidowe (np. erytromycyna)
• niektóre leki przeciwhistaminowe (np. terfenadyna, astemizol)
• niektóre antybiotyki chinolonowe (np. gatifloksacyna, moksifloksacyna)

Powyższa lista nie jest kompletna i należy także unikać stosowania innych leków o znanym działaniu istotnie wydłużającym odstęp QT (np. cisapryd, lit).

Leki, które mogą powodować zaburzenia elektrolitowe takie, jak tiazydowe leki moczopędne (hipokaliemią) oraz leki mogące powodować zwiększenie stężenia dekanonianu flupentyksolu w surowicy powinny być również stosowane z zachowaniem ostrożności ponieważ mogą one zwiększać ryzyko wydłużenia odstępu QT i złośliwych zaburzeń rytmu serca (patrz punkt 4.4).

Ciąża
Dekanonianu flupentyksolu nie należy podawać w okresie ciąży, o ile oczekiwane korzyści dla pacjentki nie są większe od teoretycznie możliwego zagrożenia dla płodu.

Noworodki, których matki otrzymywały leki neuroleptyczne w późnym okresie ciąży lub podczas porodu mogą wykazywać objawy przedmiotowe zatrucia takie, jak ospałość, drżenia mięśniowe i nadpobudliwość oraz niską punktację w skali Apgar.

Badania nad wpływem na reprodukcję wykonane u zwierząt nie wykazały zwiększonej częstości występowania uszkodzeń płodu lub innego szkodliwego działania na proces reprodukcji.

Laktacja
Stężenie flupentyksolu obecnego w mleku matki jest małe i nie należy oczekiwać, by lek podawany w dawkach leczniczych wywierał działanie na niemowlę. Dawka spożywana przez dziecko wynosi poniżej 0,5% dawki przyjmowanej przez matkę, wyrażonej w mg/kg mc.
Podczas leczenia flupentyksolem kobieta może kontynuować karmienie piersią, o ile jest to istotne z klinicznego punktu widzenia. Zaleca się jednak obserwację niemowlęcia, zwłaszcza w pierwszych 4 tygodniach po urodzeniu.

Dekanonian flupentyksolu podawany w małych lub umiarkowanych dawkach (do 100 mg na dwa tygodnie) nie powoduje uspokojenia polekowego. U pacjentów, którym przepisano leki psychotropowe należy jednak oczekiwać pewnego upośledzenia zdolności koncentracji uwagi. Należy ich zatem poinformować o możliwości upośledzenia zdolności prowadzenia pojazdów mechanicznych lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu.

Działania niepożądane są dla większości zależne od dawki.
Częstość występowania oraz nasilenie są największe we wczesnej fazie leczenia i ulegają zmniejszeniu w miarę jego kontynuacji.

Mogą wystąpić zaburzenia pozapiramidowe, zwłaszcza we wczesnej fazie leczenia.
W większości przypadków takie działania niepożądane można opanować farmakologicznie zmniejszając dawkę i (lub) podając leki przeciw parkinsonizmowi. Nie zaleca się rutynowego profilaktycznego stosowania leków przeciw parkinsonizmowi.
Leki przeciw parkinsonizmowi nie zmniejszają tych objawów, natomiast mogą je nawet nasilać. W takich przypadkach zaleca się zmniejszenie dawki, lub w razie możliwości, zaprzestanie podawania leku. W uporczywej akatyzji pomocne może być stosowanie pochodnej benzodiazepiny lub propranololu.

Częstości występowania działań niepożądanych zostały zaczerpnięte z literatury oraz z raportowania spontanicznego.

Częstość występowania zdefiniowano jako:
Bardzo często (≥1/10); często (≥1/100 do <1/10); niezbyt często (≥1/1000 do < 1/100); rzadko (≥ 1/10000 do < 1/1000); bardzo rzadko (< 1/10000), częstość nie znana częstość (nie może być określona na podstawie dostępnych danych).

Tak jak w przypadku innych leków należących do grupy środków przeciwpsychotycznych, również w przypadku dekanonianu flupentyksolu informowano o rzadkich przypadkach wydłużenia odstępu QT, komorowych zaburzeń rytmu - migotania komór, częstoskurczu komorowego, torsade de pointes oraz nagłych niewyjaśnionych zgonów (patrz punkt 4.4).

Nagłemu zaprzestaniu stosowania produktu leczniczego zawierającego dekanonian flupentyksolu mogą towarzyszyć objawy odstawienie. Najczęstszymi objawami są nudności, wymioty, brak łaknienia, biegunka, wyciek wodnisty z nosa, pocenie się, bóle mięśniowe, parestezje, bezsenność, niepokój, lęk i pobudzenie. Pacjenci mogą także odczuwać zawroty głowy, nasilone odczucia ciepła lub chłodu oraz drżenie. Objawy zazwyczaj rozpoczynają się od 1 do 4 dni od momentu odstawienia leku i słabną w ciągu 7-14 dni.

Ze względu na drogę podawania przedawkowanie jest mało prawdopodobne.

Objawy:
Senność, śpiączka, zaburzenia ruchowe, drgawki, wstrząs, hipertermia lub hipotermia.

Informowano o zmianach w EKG, wydłużeniu odstępu QT, torsade de pointes, zatrzymaniu akcji serca i komorowych zaburzeniach rytmu, gdy lek podano w nadmiernie dużej dawce w skojarzeniu z innymi lekami o znanym działaniu na serce.

Leczenie:
Stosuje się leczenie objawowe i podtrzymujące podstawowe czynności życiowe. Należy zastosować leczenie podtrzymujące czynności układu oddechowego i sercowo-naczyniowego. Nie należy podawać epinefryny (adrenaliny), ponieważ może to spowodować dalsze obniżenie ciśnienia tętniczego. W przypadku wystąpienia drgawek można stosować diazepam, a w przypadku objawów pozapiramidowych - biperyden.