Amotaks Dis

Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwbakteryjne do stosowania ogólnego, β-laktamy.
Kod ATC: J01 CA 04
Amoksycylina jest półsyntetyczną penicyliną o szerokim spektrum działania. Należy do antybiotyków β-laktamowych. Wspólną strukturą występującą we wszystkich lekach tej grupy jest pierścień β-laktamowy z wiązaniem amidowym N-C, podatnym na hydrolityczne działanie β-laktamaz.
Bakteriobójczy mechanizm działania amoksycyliny polega na blokowaniu biosyntezy ściany komórkowej bakterii. Miejscem docelowego działania antybiotyku są białka wiążące penicyliny (PBP). Białka te pełnią funkcje enzymatyczne w powstawaniu struktury przestrzennej peptydoglikanu ściany komórkowej. Antybiotyk jest wrażliwy na działanie β-laktamaz.
Działanie przeciwbakteryjne:
Amoksycylina in vitro działa bakteriobójczo na następujące drobnoustroje:
tlenowe bakterie Gram-dodatnie

• Enterococcus faecalis
• Staphylococcus spp. (tylko szczepy β-laktamazo-ujemne)
• Streptococcus pneumoniae
• Streptococcus spp. (szczepy α- i β-hemolizujace)

Szczepy gronkowców wrażliwe na amoksycylinę ale oporne na metycylinę lub oksacylinę należy uważać jako szczepy oporne na amoksycylinę.
tlenowe bakterie Gram-ujemne

• Escherichia coli (tylko szczepy β-laktamazo-ujemne)
• Haemophilus influenzae (tylko szczepy β-laktamazo-ujemne)
• Neisseria gonorrhoeae (tylko szczepy β-laktamazo-ujemne)
• Proteus mirabilis (tylko szczepy β-laktamazo-ujemne)
• Helicobacter pylori

Amoksycylina może być stosowana w skojarzeniu z aminoglikozydami, z którymi działa synergicznie lub addycyjnie. Skojarzenie z aminoglikozydami jest szczególnie przydatne w leczeniu ciężkich zakażeń wywołanych przez Enterococcus faecalis lub Enterococcus faecium.

Oporność nabyta
Oporność nabyta jest determinowana informacją genetyczną zakodowaną w plazmidzie i polega na syntezie β-laktamazy przez szczepy oporne.
Występuje pełna krzyżowa oporność z ampicyliną.

Amoksycylina w postaci trójwodzianu jest trwała w środowisku kwaśnym. Po podaniu doustnym łatwo i szybko wchłania się z przewodu pokarmowego. Posiłki, środki alkalizujące i mleko nie wywierają wpływu na wchłanianie amoksycyliny. Maksymalne stężenie w surowicy krwi po podaniu doustnym w postaci tabletek lub kapsułek amoksycylina osiąga po 1-2 godzinach i wynosi 1,5 µg/ml do 3,0 µg/ml; 3,5 µg/ml do 5 µg/ml; 5,5 µg/ml do 7,5 µg/ml oraz 16 µg/ml odpowiednio po podaniu jednorazowych dawek 125 mg, 250 mg, 500 mg lub 3 g.
Okres półtrwania amoksycyliny w surowicy wynosi około 1 godziny, a u pacjentów z niewydolnością nerek wzrasta do 12 - 16 godzin.
Z białkami osocza wiąże się w około 20%.
Amoksycylina dobrze przenika do narządów i tkanek. Stężenie terapeutyczne osiąga w ślinie, plwocinie, wydzielinie oskrzelowej, w wysięku ucha środkowego, błonach śluzowych nosa oraz zatokach szczękowych. Przenika do cieczy wodnistej oka, płynu osierdziowego, opłucnowego, otrzewnowego oraz żółci.
Do płynu mózgowo-rdzeniowego przenika w niewielkim stopniu tylko w stanie zapalnym opon mózgowo-rdzeniowych.
Amoksycylina przenika przez łożysko i w niewielkich ilościach do mleka matki.
50-70% dawki podanej doustnie wydalane jest w postaci niezmienionej przez nerki, w wyniku przesączania kłębuszkowego i wydzielania kanalikowego. Podanie probenecydu wydłuża czas wydalania leku.
Amoksycylina może być usunięta z organizmu przez hemodializę.

Brak długoterminowych badań na zwierzętach dotyczących rakotwórczego działania amoksycyliny. W teście Ames’a i teście konwersji genu u drożdży oraz w teście mikrojąderkowym amoksycylina nie wykazywała właściwości mutagennych.