Oksazepam TZF

Grupa farmakoterapeutyczna: pochodne benzodiazepiny.
Kod ATC: N 05 BA 04

Oksazepam należy do grupy pochodnych 1,4-benzodiazepiny. Działa na wiele struktur ośrodkowego układu nerwowego, przede wszystkim na układ limbiczny i podwzgórze, czyli struktury związane z regulacją czynności emocjonalnych. Jak wszystkie benzodiazepiny nasila on hamujące działanie neuronów GABA-ergicznych w obrębie kory mózgowej, hipokampa, móżdżku, wzgórza i podwzgórza. Stwierdzono istnienie specyficznych dla benzodiazepin miejsc wiązania, będących białkowymi strukturami błonowymi, mającymi związek z kompleksem złożonym z receptora GABA - A oraz kanału chlorkowego. Działanie oksazepamu polega na zmianie "czułości" receptora GABA-ergicznego, co powoduje zwiększenie powinowactwa tego receptora do kwasu gamma-aminomasłowego (GABA), który jest endogennym neuroprzekaźnikiem hamującym. Następstwem aktywacji receptora benzodiazepinowego lub GABA-A jest zwiększenie napływu jonów chlorkowych do wnętrza neuronu przez kanał chlorkowy. Prowadzi to do hiperpolaryzacji błony komórkowej a w efekcie do zahamowania czynności neuronów. Klinicznie objawia się to działaniem przeciwlękowym i słabiej zaznaczonym działaniem nasennym. Oksazepam wykazuje również słabe działanie rozluźniające napięcie mięśni szkieletowych i przeciwdrgawkowe.

Oksazepam dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Biodostępność wynosi około 92%. Po doustnym podaniu oksazepamu w dawce 30 mg maksymalne stężenie we krwi - około 450 ng/ml - występuje po około 3 godzinach.
Z białkami krwi oksazepam wiąże się w 85%. Przenika przez barierę krew płyn mózgowo-rdzeniowy. Przenika przez barierę łożyska i do mleka matki.
Okres półtrwania dla oksazepamu wynosi około 8,2 godziny. Proces biotransformacji oksazepamu przebiega w wątrobie. W wyniku sprzęgania z kwasem glukuronowym powstaje nieaktywny metabolit - glukuronian oksazepamu.
Oksazepam wydalany jest głównie z moczem w postaci glukuronianu oksazepamu.

Brak informacji o przeprowadzeniu długoterminowych badań na zwierzętach dotyczących mutagennych i rakotwórczych właściwości oksazepamu.