Losartan

Struktura cząsteczki: 
Losartan - struktura cząsteczki

Losartan jest syntetycznym, stosowanym doustnie antagonistą receptora angiotensyny II (typu AT1). Angiotensyna II, lek o silnym działaniu zwężającym naczynia krwionośne jest głównym aktywnym hormonem układu renina-angiotensyna oraz ważnym czynnikiem biorącym udział w patofizjologii nadciśnienia tętniczego. Angiotensyna II wiąże się z receptorami AT1 występującymi w wielu tkankach (np. mięśniach gładkich naczyń, nadnerczach, nerkach i sercu) i wywołuje wiele istotnych działań biologicznych, w tym zwężanie naczyń i uwalnianie aldosteronu. Angiotensyna II pobudza także proliferację komórek mięśni gładkich.

Losartan selektywnie blokuje receptor AT1. Zarówno losartan, jak i jego farmakologicznie czynny metabolit, kwas karboksylowy (E 3174), blokują in vitro oraz in vivo wszystkie istotne fizjologicznie działania angiotensyny II, niezależnie od pochodzenia lub drogi jej syntezy.

Losartan nie pobudza ani nie blokuje receptorów innych hormonów lub kanałów jonowych, które są istotne w procesach regulacji czynności układu krążenia. Ponadto losartan nie hamuje aktywności konwertazy angiotensyny (kininazy II), enzymu, który powoduje rozkład bradykininy. Dzięki temu nie nasilają się działania niepożądane związane z działaniem bradykininy.

Podczas podawania losartanu usunięcie ujemnego sprzężenia zwrotnego między angiotensyną II i wydzielaniem reniny powoduje zwiększenie aktywności reninowej osocza (PRA). Zwiększenie aktywności reninowej osocza prowadzi do zwiększenia stężenia angiotensyny II w osoczu. Jednak pomimo tego zwiększenia działanie przeciwnadciśnieniowe i zmniejszone stężenie aldosteronu w osoczu utrzymują się, co świadczy o skutecznym zablokowaniu receptorów angiotensyny II.
Po zakończeniu leczenia losartanem wartości PRA i stężenie angiotensyny II wracają w ciągu trzech dni do wartości początkowych.

Zarówno losartan, jak i jego główny czynny metabolit, wykazują znacznie większe powinowactwo do receptora AT1 niż do receptora AT2. Czynny metabolit jest 10 do 40 razy bardziej skuteczny niż losartan, porównując takie same masy obu substancji.

Synonimy: 
Kalii Losartanum; Losartaanikalium; Losartán potásico; Losartan potassique; Losartan Potasyum; Losartankalium; Losartanum kalicum

Leki oznaczone nazwą międzynarodową: Losartan

tabletki powlekane
Baggerman FarmaNet N V
tabletki powlekane
S-LAB Sp. z o.o.
tabletki powlekane
Synoptis Pharma Sp. z o.o.
tabletki powlekane
Synoptis Pharma Sp. z o.o.
tabletki powlekane
123ratio Sp. z o.o.
tabletka powlekana
TECNIMEDE – Sociedade Tecnico-Medicinal, S.A.
tabletka powlekana
KRKA, d.d.
tabletki powlekane
Mylan S.A.S.
tabletki powlekane
Orion Corporation
tabletki powlekane
Orion Corporation
tabletki powlekane
Bluefish Pharmaceuticals AB
tabletki powlekane
Ranbaxy (Poland) Sp. z o.o.
tabletki powlekane
MSD Polska Sp. z o.o.
tabletki powlekane
KRKA, d.d.
tabletki powlekane
Adamed Sp. z o.o.
tabletki powlekane
Biofarm Sp. z o.o.
tabletki powlekane
KRKA, d.d.
tabletki powlekane
Pfizer Europe MA EEIG
tabletki powlekane
TECNIMEDE – Sociedade Tecnico-Medicinal, S.A.
tabletki powlekane
Mylan S.A.S.
tabletki powlekane
ESP Pharma Limited
tabletki powlekane
Sandoz GmbH
tabletki powlekane
Alchemia Limited
tabletki powlekane
TECNIMEDE – Sociedade Tecnico-Medicinal, S.A.
tabletki powlekane
Wörwag Pharma GmbH & Co. KG
tabletki powlekane
Bluefish Pharmaceuticals AB
tabletki powlekane
Ranbaxy (Poland) Sp. z o.o.
tabletki powlekane
STADA Arzneimittel AG
tabletki powlekane
LICONSA, Liberacion Controlada de Sustancias Activas S.A.
tabletki powlekane
+pharma arzneimittel gmbh
tabletki powlekane
ALKALOID-INT d.o.o.
tabletki powlekane
GEDEON RICHTER POLSKA Sp. z o.o.
tabletki powlekane
Pfizer Europe MA EEIG
tabletki powlekane
GEDEON RICHTER POLSKA Sp. z o.o.
tabletki powlekane
Teva Pharmaceuticals Polska Sp. z o.o.
tabletka powlekana
Mylan S.A.S.