Tenofovir disoproxil

Struktura cząsteczki: 
tenofowiru dizoproksyl - struktura cząsteczki

Tenofowiru dizoproksyl jest wchłaniany i ulega przemianie do substancji czynnej – tenofowiru, który jest analogiem monofosforanu nukleozydu (nukleotydu). Następnie tenofowir ulega przemianie do czynnego metabolitu – difosforanu tenofowiru, obligatoryjnego terminatora łańcucha, z udziałem konstytutywnie eksprymowanych enzymów komórkowych. Wewnątrzkomórkowy okres półtrwania difosforanu tenofowiru wynosi 10 godzin w pobudzonych i 50 godzin w znajdujących się w stanie spoczynku jednojądrowych komórkach krwi obwodowej (PBMC, ang. Peripheral Blood Mononuclear Cells). Difosforan tenofowiru hamuje odwrotną transkryptazę HIV-1 i polimerazę HBV poprzez bezpośrednie konkurowanie o miejsce wiązania z naturalnym substratem deoksyrybonukleotydowym, a po wbudowaniu się do DNA, poprzez zakończenie łańcucha DNA. Difosforan tenofowiru jest słabym inhibitorem polimeraz komórkowych α, β oraz γ. Wyniki testów in vitro wykazały, że tenofowir w stężeniach do 300 μmol/l, nie wpływa na syntezę mitochondrialnego DNA ani na wytwarzanie kwasu mlekowego.

Synonimy: 
Tenofovir Disoproxil Fumarate; Fumarato de disoproxilo de tenofovir; Ténofovir Disoproxil. Fumarate de; Tenofovirum Disoproxilum Fumaras

Leki oznaczone nazwą międzynarodową: Tenofovir disoproxil

tabletki powlekane
Mylan S.A.S.
tabletki powlekane
Alvogen IPCo S.àr.l.
tabletki powlekane
Actavis Group PTC ehf.
tabletki powlekane
Teva Pharmaceuticals Polska Sp. z o.o.
tabletki powlekane
STADA Arzneimittel AG
tabletki powlekane
Celon Pharma S.A.
tabletki powlekane
Zentiva k.s.
tabletki powlekane
Teva Pharmaceuticals Polska Sp. z o.o.
tabletka powlekana
Gilead Sciences International Limited
tabletka powlekana
Gilead Sciences International Limited
Gilead Sciences International Limited
Gilead Sciences International Limited
Bristol-Myers Squibb and Gilead Sciences Limited