Bosentan

Struktura cząsteczki: 
bozentan - struktura cząsteczki

Bozentan jest podwójnym antagonistą receptora endoteliny (ERA) z powinowactwem zarówno do receptorów typu A jak i B (ETA i ETB). Bozentan zmniejsza opór naczyniowy zarówno płucny, jak i ogólnoustrojowy, czego wynikiem jest zwiększenie pojemności minutowej serca, bez zwiększenia częstości akcji serca.
Neurohormon endotelina-1 (ET-1) jest jednym z najsilniejszych znanych czynników naczyniokurczących i może także sprzyjać zwłóknieniu, rozrostowi komórek, przerostowi i przebudowie serca, oraz wykazuje działanie prozapalne. Endotelina działa poprzez wiązanie z receptorami ETA i ETB, znajdującymi się w śródbłonku i komórkach mięśni gładkich naczyń. Ilość ET-1 w tkankach i osoczu zwiększa się w wielu zaburzeniach naczyniowo-sercowych oraz w chorobach tkanki łącznej, w tym w tętniczym nadciśnieniu płucnym, twardzinie, ostrej i przewlekłej niewydolności serca, niedokrwieniu mięśnia sercowego, nadciśnieniu tętniczym systemowym i miażdżycy tętnic, sugerując udział ET-1 w patomechanizmie tych chorób. W tętniczym nadciśnieniu płucnym i niewydolności serca, w przypadku nieobecności antagonisty receptora endoteliny, zwiększone stężenia ET-1 są silnie skorelowane z ciężkością przebiegu i rokowaniem tych chorób.

Bozentan konkuruje z ET-1 i innymi peptydami ET o wiązanie zarówno do receptorów ETA, jak i ETB, z nieco wyższym powinowactwem do receptorów ETA (Ki = 4,1-43 nanomoli) niż do receptorów ETB (Ki = 38-730 nanomoli). Bozentan wybiórczo blokuje receptory ET i nie wiąże się z innymi receptorami.

Synonimy: 
Bosentaani; Bosentán; Bosentano; Bosentanum

Leki oznaczone nazwą międzynarodową: Bosentan

tabletki powlekane
Sandoz GmbH
tabletki powlekane
Balkanpharma-Dupnitsa AD
tabletki powlekane
Zentiva k.s.
tabletki powlekane
Sandoz GmbH
tabletki powlekane
Marklas Nederland BV
Actelion Registration Ltd
tabletki powlekane
Celon Pharma Sp. z o.o.