Ciprofloxacin

Struktura cząsteczki: 
cyprofloksacyna - struktura cząsteczki

Mechanizm działania
Działanie bakteriobójcze cyprofloksacyny, jako fluorochinolonowego leku przeciwbakteryjnego, wynika z hamowania zarówno topoizomerazy typu II (gyrazy DNA), jak i topoizomerazy IV, koniecznych do replikacji, transkrypcji, naprawy i rekombinacji DNA bakterii.

Związek farmakokinetyki z farmakodynamiką
Skuteczność zależy głównie od zależności między maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) i minimalnym stężeniem cyprofloksacyny hamującym wzrost danego drobnoustroju (MIC) oraz od zależności między polem pod krzywą (AUC) i MIC.

Zakres działania przeciwbakteryjnego
Wartości graniczne oddzielają szczepy wrażliwe od szczepów o średniej wrażliwości i od szczepów opornych.

Zalecenia EUCAST

Drobnoustroje Wrażliwe Oporne
Enterobacteriaceae S ≤ 0,5 mg/l R > 1 mg/l
Pseudomonas S ≤ 0,5 mg/l R > 1 mg/l
Acinetobacter S ≤ 1 mg/l R > 1 mg/l
Staphylococcus spp.1 S ≤ 1 mg/l R > 1 mg/l
Haemophilus influenzae i Moraxella catarrhalis S ≤ 0,5 mg/l R > 0,5 mg/l
Neisseria gonorrhoeae S ≤ 0,03 mg/l R > 0,06 mg/l
Neisseria meningitidis S ≤ 0,03 mg/l R > 0,06 mg/l
Wartości graniczne niezwiązane z określonym gatunkiem* S ≤ 0,5 mg/l R > 1 mg/l

1Staphylococcus spp. - wartości graniczne dla cyprofloksacyny dotyczą leczenia dużymi dawkami.
*Wartości graniczne niezwiązane z gatunkiem wyznaczono głównie na podstawie danych farmakokinetycznych i farmakodynamicznych; są one niezależne od rozkładu MIC dla poszczególnych gatunków. Mają one zastosowanie tylko dla gatunków, dla których nie podano wartości granicznych specyficznych dla danego gatunku, a nie dla tych gatunków, dla których nie zaleca się badania wrażliwości.

Częstość występowania nabytej oporności niektórych gatunków drobnoustrojów może być różna w zależności od rejonu geograficznego i czasu wyizolowania danego drobnoustroju. Dlatego też, zwłaszcza w przypadku leczenia ciężkich zakażeń, należy brać pod uwagę lokalne dane dotyczące oporności. W razie konieczności należy zwrócić się do eksperta, szczególnie wtedy, gdy ze względu na lokalną lekooporność przydatność tego leku w niektórych zakażeniach może budzić wątpliwość.

Podział poszczególnych gatunków na grupy według wrażliwości na cyprofloksacynę

GATUNKI ZWYLKE WRAŻLIWE
Tlenowe bakterie Gram-dodatnie
Bacillus anthracis (1)
Tlenowe bakterie Gram-ujemne
Aeromonas spp.
Brucella spp.
Citrobacter koseri
Francisella tularensis
Haemophilus ducreyi
Haemophilus influenzae*
Legionella spp.
Moraxella catarrhalis*
Neisseria meningitidis
Pasteurella spp.
Salmonella spp.*
Shigella spp.*
Vibrio spp.
Yersinia pestis
Bakterie beztlenowe
Mobiluncus
Inne bakterie
Chlamydia trachomatis ($)
Chlamydia pneumoniae ($)
Mycoplasma hominis ($)
Mycoplasma pneumoniae ($)
GATUNKI, WŚRÓD KTÓRYCH MOŻE WYSTĄPIĆ PROBLEM OPORNOŚCI NABYTEJ
Tlenowe bakterie Gram-dodatnie
Enterococcus faecalis ($)
Staphylococcus spp.* (2)
Tlenowe bakterie Gram-ujemne
Acinetobacter baumannii+
Burkholderia cepacia+*
Campylobacter spp.+*
Citrobacter freundii*
Enterobacter aerogenes
Enterobacter cloacae*
Escherichia coli*
Klebsiella oxytoca
Klebsiella pneumoniae*
Morganella morganii*
Neisseria gonorrhoeae*
Proteus mirabilis*
Proteus vulgaris*
Providencia spp.
Pseudomonas aeruginosa*
Pseudomonas fluorescens
Serratia marcescens*
Bakterie beztlenowe
Peptostreptococcus spp.
Propionibacterium acnes
GATUNKI OPORNE
Tlenowe bakterie Gram-dodatnie
Actinomyces
Enteroccus faecium
Listeria monocytogenes
Tlenowe bakterie Gram-ujemne
Stenotrophomonas maltophilia
Bakterie beztlenowe
Z wyjątkiem wymienionych powyżej
Inne bakterie
Mycoplasma genitalium
Ureaplasma urealyticum

* Wykazano skuteczność kliniczną wrażliwych szczepów w zatwierdzonych wskazaniach do stosowania
+ Współczynnik oporności ≥50% w jednym lub więcej krajów UE
($): Naturalna średnia wrażliwość bakterii bez nabytych mechanizmów oporności
(1): Przeprowadzono badania na zwierzętach doświadczalnych, u których wywołano zakażenie podając drogą wziewną przetrwalniki Bacillus anthracis; badania te wykazały, że rozpoczęcie antybiotykoterapii wkrótce po kontakcie chroni przed wystąpieniem choroby, jeżeli leczenie trwa do czasu zmniejszenia się liczby przetrwalników w organizmie poniżej dawki zakażającej. Zalecenia dotyczące stosowania u ludzi przygotowano głównie na podstawie danych wrażliwości in vitro oraz danych z badań na zwierzętach w połączeniu z ograniczoną liczbą danych ze stosowania u ludzi. Uważa się, że dwumiesięczne podawanie osobom dorosłym cyprofloksacyny w dawce 500 mg dwa razy na dobę skutecznie zapobiega zakażeniu wąglikiem u ludzi. Lekarz prowadzący leczenie powinien brać pod uwagę krajowe i (lub) międzynarodowe dokumenty określające wspólne stanowisko na temat leczenia wąglika.
(2): Metycylinooporne szczepy S. aureus są bardzo często oporne na fluorochinolony. Współczynnik występowania oporności na metycylinę u wszystkich gatunków gronkowca wynosi około 20 do 50% i jest zwykle większy u szczepów wyizolowanych z zakażeń szpitalnych.

Synonimy: 
Ciprofloksacinas; Ciprofloxacine; Ciprofloxacino; Ciprofloxacinum; Siprofloksasiini; Siprofloksasin; Siprofloxacin

Leki oznaczone nazwą międzynarodową: Ciprofloxacin

krople do uszu, roztwór w pojemniku jednodawkowym
TACTICA Pharmaceuticals sp. z o.o.
roztwór do infuzji
Infomed Fluids SRL
krople do oczu, roztwór
Warszawskie Zakłady Farmaceutyczne Polfa S.A.
koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji
Warszawskie Zakłady Farmaceutyczne Polfa S.A.
tabletki powlekane
Warszawskie Zakłady Farmaceutyczne Polfa S.A.
tabletki powlekane
Alvogen IPCo S.àr.l.
tabletki powlekane
Warszawskie Zakłady Farmaceutyczne Polfa S.A.
tabletka powlekana
FAIR-MED HEALTHCARE GmbH
tabletki powlekane
Zakłady Farmaceutyczne Polpharma SA
roztwór do infuzji
Claris Lifesciences (UK) Limited
roztwór do infuzji
Zakłady Farmaceutyczne Polpharma SA
roztwór do infuzji
Claris Lifesciences (UK) Limited
roztwór do infuzji
tabletki powlekane
FAIR-MED HEALTHCARE GmbH
tabletki powlekane
Arrow Poland S.A
tabletki powlekane
Arrow Poland S.A
tabletki powlekane
Hikma Farmacêutica (Portugal) S.A.
krople do uszu, roztwór
TACTICA Pharmaceuticals sp. z o.o.
krople do uszu, roztwór
TACTICA Pharmaceuticals sp. z o.o.
tabletki powlekane
Zentiva a.s.
tabletki powlekane
GEDEON RICHTER POLSKA Sp. z o.o.
tabletki powlekane
KRKA, d.d.