Clopidogrel

Klopidogrel jest prolekiem, a jeden z jego czynnych metabolitów hamuje agregację płytek krwi. Aby powstał czynny metabolit klopidogrelu o działaniu hamującym agregację płytek klopoidogrel musi zostać zmetabolizowany przez enzymy cytochromu CYP450. Czynny metabolit klopidogrelu wybiórczo hamuje wiązanie difosforanu adenozyny (ADP) z jego receptorem płytkowym P2Y12 i dalszą aktywację kompleksu glikoprotein GPIIb/IIIa, w której pośredniczy ADP, co powoduje zahamowanie agregacji płytek krwi. Z uwagi na niedowracalny charakter modyfikacji receptora płytkowego płytki poddane działaniu klopidogrelu pozostają pod jego wpływem przez resztę życia (około 7-10 dni), a powrót prawidłowej czynności płytek krwi występuje z szybkością zgodną z obrotem płytek w ustroju. Klopidogrel hamuje również agregację płytek krwi indukowaną przez innych agonistów niż ADP, poprzez zablokowanie nasilonej aktywacji płytek krwi przez uwolniony ADP.

Ponieważ czynny metabolit klopidogrelu powstaje na skutek metabolizmu regulowanego przez enzymy CYP450, z których część wykazuje polimorfizm lub ich aktywność może być zahamowana przez inne produkty lecznicze, nie u wszystkich pacjentów dochodzi do oczekiwanego zahamowania agregacji płytek krwi.

Powtarzane dawki 75 mg na dobę powodują od pierwszego dnia znaczne zahamowanie indukowanej przez ADP agregacji płytek, które stopniowo narasta i osiąga stan równowagi między dniem 3. a dniem 7. W stanie równowagi, średni poziom hamowania obserwowany po dawce 75 mg na dobę wynosił między 40 % a 60 %. Agregacja płytek i czas krwawienia stopniowo powracają do wartości wyjściowych, zazwyczaj w ciągu 5 dni po zaprzestaniu leczenia

Synonimy: 
Clopidogrel Bisulfate; Bisulfato de clopidogrel; Clopidogrel, Bisulfate de; Clopidogrel Bisulphate; Clopidogrel Hydrogen Sulphate; ClopidogreliBisulfas

Leki oznaczone nazwą międzynarodową: Clopidogrel

tabletki powlekane
SVUS Pharma a.s.
tabletki powlekane
Bluefish Pharmaceuticals AB
tabletki powlekane
Synoptis Pharma Sp. z o.o.
tabletka powlekana
Arrow Poland S.A
tabletki powlekane
Ranbaxy (Poland) Sp. z o.o.
tabletki powlekane
KRKA, d.d.
tabletki powlekane
Alchemia Limited
tabletki powlekane
Mepha Lda.
tabletki powlekane
Zakłady Farmaceutyczne Polpharma SA
tabletka powlekana
FARMAK Sp. z o.o.
tabletki powlekane
KRKA, d.d.
tabletki powlekane
Adamed Pharma S.A.
tabletki powlekane
S-LAB Sp. z o.o.
tabletki powlekane
USV Europe Limited
tabletki powlekane
Alvogen IPCo S.àr.l.
tabletki powlekane
Vale Pharmaceuticals Ltd
tabletki powlekane
Gedeon Richter Plc.
tabletki powlekane
QUISISANA PHARMA Deutschland GmbH
tabletki powlekane
Wörwag Pharma GmbH & Co. KG
tabletki powlekane
ICN Polfa Rzeszów S.A.
tabletki powlekane
Alchemia Limited
tabletki powlekane
Tabuk Poland Sp. z o.o.
tabletki powlekane
STADA Arzneimittel AG
tabletki powlekane
Pfizer Europe MA EEIG
tabletki powlekane
tabletki powlekane
Accord Healthcare Limited
tabletki powlekane
Wockhardt UK Ltd
tabletki powlekane
FARMAK Sp. z o.o.
tabletki powlekane
Qualimed
tabletki powlekane
Acino Pharma GmbH
tabletki powlekane
KRKA, d.d.
tabletki powlekane
Acino Pharma GmbH
tabletki powlekane
Acino Pharma GmbH
tabletki powlekane
Teva Pharma BV
tabletki powlekane
SANOFI PHARMA BRISTOL-MYERS SQUIBB SNC