Everolimus

Struktura cząsteczki: 
ewerolimus - struktura cząsteczki

Ewerolimus jest selektywnym inhibitorem mTOR (mammalian target of rapamycin). mTOR jest kluczową kinazą serynowo-treoninową, której aktywność jest nasilona w wielu ludzkich nowotworach złośliwych. Ewerolimus wiąże się z międzykomórkowym białkiem FKBP-12, tworząc kompleks, który hamuje działanie kompleksu 1 kinazy mTOR (mTORC1). Zahamowanie szlaku przekazywania sygnałów mTORC1 zaburza translację i syntezę białek, hamując działanie rybosomalnej kinazy S6 (S6K1) oraz 4EBP1 (białka wiążącego eukariotyczny czynnik elongacyjny 4E), które regulują aktywność białek uczestniczących w cyklu komórkowym, angiogenezie i glikolizie. Uważa się, że substrat S6K1 fosforyluje domenę aktywacyjną 1 receptora estrogenowego, odpowiedzialną za aktywację receptora niezależną od ligandu. Ewerolimus zmniejsza stężenie czynnika wzrostu śródbłonka naczyniowego (VEGF), nasilającego procesy angiogenezy guza. Ewerolimus jest silnym inhibitorem wzrostu i namnażania komórek guza, komórek śródbłonka, fibroblastów i komórek mięśni gładkich naczyń krwionośnych. Wykazano również, że ewerolimus hamuje glikolizę guzów litych in vitro i in vivo.

Synonimy: 
Évérolimus; Everolimús; Everolimusum;

Leki oznaczone nazwą międzynarodową: Everolimus

tabletki
Synthon BV
tabletki
KRKA, d.d.
tabletki
Genthon BV
tabletki
Accord Healthcare Limited
tabletki
ETHYPHARM
tabletki
STADA Arzneimittel AG
tabletki
Teva Pharmaceuticals Polska Sp. z o.o.
tabletki do sporządzania zawiesiny doustnej
Novartis Poland Sp. z o.o.
tabletki
Novartis Europharm Limited
tabletki
Novartis Europharm Limited
tabletki
Novartis Poland Sp. z o.o.