Glimepiride

Struktura cząsteczki: 
glimepiryd - struktura cząsteczki

Glimepiryd jest substancją hipoglikemizującą, aktywną po podaniu doustnym, należącą do grupy pochodnych sulfonylomocznika. Może być stosowany w leczeniu cukrzycy insulinoniezależnej.

Mechanizm działania
Glimepiryd działa głównie przez stymulowanie wydzielania insuliny przez komórki beta trzustki. Podobnie jak w przypadku innych pochodnych sulfonylomocznika, działanie to polega na zwiększeniu wrażliwości komórek beta trzustki na fizjologiczny bodziec glukozowy. Ponadto glimepiryd wydaje się mieć wyraźne działanie pozatrzustkowe, postulowane również dla innych pochodnych sulfonylomocznika.

Wydzielanie insuliny
Pochodne sulfonylomocznika regulują wydzielanie insuliny poprzez zamykanie kanału potasowego zależnego od ATP w błonie komórek beta trzustki. Zamykanie kanału potasowego powoduje depolaryzację komórek beta i poprzez otwarcie kanałów wapniowych prowadzi do zwiększonego napływu jonów wapnia do wnętrza komórki. Prowadzi to do uwalniania insuliny w wyniku egzocytozy.

Glimepiryd wiąże się w dużym stopniu odwracalnie z białkiem błonowym komórek beta, związanym z kanałem potasowym zależnym od ATP, ale miejsce wiązania jest inne od tego, jakie zwykle zajmują inne pochodne sulfonylomocznika.

Działanie pozatrzustkowe
Do działania pozatrzustkowego należy np. zwiększenie wrażliwości tkanek obwodowych na insulinę oraz zmniejszenie wychwytu insuliny przez wątrobę.

Wychwyt glukozy z krwi przez obwodowe tkanki mięśniowe i tłuszczowe następuje za pośrednictwem specjalnych białek transportujących znajdujących się w błonie komórkowej. Transport glukozy w tych tkankach jest etapem ograniczającym stopień zużywania glukozy. Glimepiryd bardzo szybko zwiększa liczbę aktywnych cząsteczek transportujących glukozę w błonach komórkowych mięśni i komórek tłuszczowych, co powoduje zwiększony wychwyt glukozy.

Glimepiryd zwiększa aktywność fosfolipazy C swoistej dla glikozylofosfatydyloinozytolu, która może wiązać się z lipogenezą i glikogenezą wywoływaną przez lek w izolowanych komórkach tłuszczowych i mięśniowych.
Glimepiryd hamuje wytwarzanie glukozy w wątrobie poprzez zwiększanie wewnątrzkomórkowego stężenia fruktozo-2,6-bifosforanu, który z kolei hamuje glukoneogenezę.

Synonimy: 
Glimepirid; Glimepirida; Glimépiride; Glimepiridi; Glimepiridum;Glimepiryd; Hoe-490

Leki oznaczone nazwą międzynarodową: Glimepiride

tabletki
Accord Healthcare Polska Sp. z o.o
tabletki
Synoptis Pharma Sp. z o.o.
tabletki
Aurovitas Pharma Polska Sp.z o.o.
tabletki
Orion Corporation
tabletki
PharmaSwiss Česká republika s.r.o.
tabletki
Warszawskie Zakłady Farmaceutyczne Polfa S.A.
tabletki
Accord Healthcare Limited
tabletki
SymPhar Sp. z o.o.
tabletki
SymPhar Sp. z o.o.
tabletki
Zakłady Farmaceutyczne Polpharma SA
tabletki
Wörwag Pharma GmbH & Co. KG
tabletki
STADA Arzneimittel AG
tabletki
Biofarm Sp. z o.o.
tabletki
Sandoz GmbH
tabletki
Pabianickie Zakłady Farmaceutyczne Polfa S.A.
tabletki
Genexo Sp. z o.o.
tabletki
Polfarmex S.A.
tabletki
Sanofi-Aventis Deutschland GmbH
tabletki
BIOTON S.A.