Granisetron

Struktura cząsteczki: 
granisetron - struktura cząsteczki

Granisetron jest silnie działającym lekiem przeciwwymiotnym i wysoce selektywnym antagonistą receptorów 5-hydroksytryptaminy (5-HT3). Badania wiązania radioligandów wykazały, że granisetron ma minimalne powinowactwo do innych rodzajów receptorów, w tym do miejsc wiązania 5-HT oraz dopaminy D2.

Granisetron podawany doustnie zapobiegał nudnościom i wymiotom związanym z chemioterapią nowotworów u osób dorosłych. Wykazuje również skuteczność w działaniu zapobiegawczym i leczniczym pooperacyjnych nudności i wymiotów u osób dorosłych

Mechanizmy neurologiczne, nudności i wymioty wywołane aktywnością serotoniny

Serotonina jest głównym neurotransmiterem odpowiedzialnym za wywołanie wymiotów po chemioterapii lub radioterapii. Receptory 5-HT3 występują w trzech miejscach: w przewodzie pokarmowym na zakończeniach nerwowych nerwu błędnego; w strefach chemoreceptorowych zlokalizowanych w polu najdalszym rdzenia przedłużonego (area postrema) oraz w jądrze pasma samotnego (nucleus tractus solitarius) ośrodka wymiotnego w pniu mózgu. Strefy chemoreceptorowe znajdują się w dnie komory IV (area postrema). Ta struktura nie posiada skutecznej bariery krewmózg i wychwytuje środki przeciwwymiotne zarówno z układu krążenia jak i płynu mózgowordzeniowego.
Ośrodek wymiotny znajduje się w rdzeniowym tworze siatkowatym pnia mózgu.
Główne sygnały otrzymuje on ze stref chemoreceptorowych, natomiast sygnały nerwu błędnego i układu współczulnego z jelita.

W następstwie ekspozycji na promieniowanie lub na substancje cytotoksyczne, z komórek enterochromafinowych błony śluzowej jelita cienkiego sąsiadujących z neuronami aferentnymi nerwu błędnego, na powierzchni których znajdują się receptory 5-HT3, uwalnia się serotonina (5-HT).
Uwolniona serotonina aktywuje neurony nerwu błędnego przez receptory 5-HT3, co ostatecznie prowadzi do ostrej reakcji wymiotnej przy pośrednictwie strefy chemoreceptorowej w area postrema.

Synonimy: 
Granisetron Hydrochloride; Granisétron, chlorhydrate de; Granisetron-hydrochlorid;Granisetronhydroklorid; Granisetroni hydrochloridum;Granisetronihydrokloridi; Granisetrono hidrochloridas; Hidroclorurode granisetrón

Leki oznaczone nazwą międzynarodową: Granisetron

tabletki powlekane
EGIS Pharmaceuticals PLC
system transdermalny, plaster
ProStrakan Limited