Pemetrexed

Struktura cząsteczki: 
Pemetreksed - struktura cząsteczki

Mechanizm działania
Pemetreksed to lek przeciwnowotworowy o wielokierunkowym działaniu, antagonista kwasu foliowego zaburzający podstawowe procesy metaboliczne wykorzystujące foliany niezbędne dla podziału komórek.

Działanie farmakodynamiczne
W badaniach in vitro wykazano, że wielokierunkowe działanie pemetreksedu polega na hamowaniu syntazy tymidylowej (TS), reduktazy dihydrofolianowej (DHFR) i formylotransferazy rybonukleotydu glicynamidowego (GARFT), czyli podstawowych enzymów wykorzystujących foliany uczestniczących w biosyntezie de novo nukleotydów tymidynowych i purynowych. Transport pemetreksedu do wnętrza komórek odbywa się z udziałem systemu nośnika zredukowanych folianów i białka błonowego wiążącego foliany. W komórce pemetreksed jest szybko i wydajnie przekształcany w poliglutaminiany przez enzym syntetazę folilopoliglutaminianową. Poliglutaminiany pozostają we wnętrzu komórki i wykazują jeszcze silniejsze działanie hamujące TS i GARFT. Proces poliglutaminizacji, którego intensywność zależy od czasu i stężenia, zachodzi w komórkach nowotworowych oraz w mniejszym stopniu w prawidłowych tkankach organizmu. Metabolity powstające w wyniku poliglutaminizacji charakteryzują się przedłużonym okresem półtrwania wewnątrz komórki, co warunkuje dłuższe działanie leku w komórkach nowotworów złośliwych.

Synonimy: 
Pemetrexed Disodium; LY-231514 (pemetrexed or pemetrexed disodium); MTA; MultitargetedAntifolate; Pemetreksed Disodyum; Pemetrexed disódico; Pémétrexed Disodique; Pemetrexedum Dinatricum

Leki oznaczone nazwą międzynarodową: Pemetrexed

proszek do sporządzania koncentratu roztworu do infuzji
KRKA, d.d.
koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji
Zentiva k.s.
koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji
Adamed Sp. z o.o.
proszek do sporządzania koncentratu roztworu do infuzji
Hospira UK Ltd
proszek do sporządzania koncentratu roztworu do infuzji
Actavis Group PTC ehf.
proszek do sporządzania koncentratu roztworu do infuzji
Sigillata Limited
proszek do sporządzania koncentratu roztworu do infuzji
PharmaSwiss Česká republika s.r.o.
proszek do sporządzania koncentratu roztworu do infuzji
Sun Pharmaceutical Industries Europe B.V.
proszek do sporządzania koncentratu roztworu do infuzji
Fresenius Kabi Oncology Plc
proszek do sporządzania koncentratu roztworu do infuzji
Teva Pharmaceuticals Polska Sp. z o.o.
proszek do sporządzania koncentratu roztworu do infuzji
Genthon BV
proszek do sporządzania koncentratu roztworu do infuzji
Zentiva k.s.
proszek do sporządzania koncentratu roztworu do infuzji
Mylan S.A.S.
proszek do sporządzania koncentratu roztworu do infuzji
Glenmark Pharmaceuticals s.r.o.
proszek do sporządzania koncentratu roztworu do infuzji
EGIS Pharmaceuticals PLC
koncentrat do sporządzania roztworu do wstrzykiwań
STADA Arzneimittel AG
proszek do sporządzania koncentratu roztworu do infuzji
Accord Healthcare Limited
proszek do sporządzania koncentratu roztworu do infuzji
Alvogen IPCo S.àr.l.
proszek do sporządzania koncentratu roztworu do infuzji
Adamed Sp. z o.o.
proszek do sporządzania koncentratu roztworu do infuzji
medac Gesellschaft für klinische Spezialpräparate mbH
proszek do sporządzania koncentratu roztworu do infuzji
Hospira UK Ltd
proszek do sporządzania koncentratu roztworu do infuzji
Sandoz GmbH
Eli Lilly Nederland B.V.