Raloxifene

Struktura cząsteczki: 
raloksyfen - struktura cząsteczki

Jako selektywny modulator receptora estrogenowego (SERM), raloksyfen wykazuje selektywne działanie agonistyczne lub antagonistyczne w stosunku do tkanek wrażliwych na estrogeny. Jako agonista działa na kości i częściowo na metabolizm cholesterolu (zmniejszenie stężenia cholesterolu całkowitego i frakcji LDL cholesterolu). Natomiast nie wykazuje działania agonistycznego na podwzgórze, macicę ani tkanki sutka.

Biologiczna aktywność raloksyfenu, podobnie jak estrogenów, jest zależna od wiązania, z dużym powinowactwem, z receptorami estrogenowymi i regulacji ekspresji genu. Wiązanie to wywołuje zróżnicowaną ekspresję regulowanych wielorako przez estrogeny genów w różnych tkankach.
Badania wykazują, że receptor estrogenowy może regulować ekspresję genu na co najmniej 2 z następujących sposobów: ligandowo-, tkankowo- oraz (lub) genowo-specyficzne.

Synonimy: 
Raloxifene Hydrochloride; Hidrocloruro de keoxifeno; Hidrocloruro de raloxifeno; Keoxifene Hydrochloride; LY-156758; LY-139481 (raloxifene); Raloksifen Hidroklorür; Raloxifène, chlorhydrate de; Raloxifenihydrochloridum

Leki oznaczone nazwą międzynarodową: Raloxifene

tabletka powlekana
Eli Lilly Nederland B.V.
Eli Lilly Nederland B.V.