Tenofovir disoproxil

Struktura cząsteczki: 
tenofowiru dizoproksyl - struktura cząsteczki

Tenofowiru dizoproksyl jest wchłaniany i ulega przemianie do substancji czynnej – tenofowiru, który jest analogiem monofosforanu nukleozydu (nukleotydu). Następnie tenofowir ulega przemianie do czynnego metabolitu – difosforanu tenofowiru, obligatoryjnego terminatora łańcucha, z udziałem konstytutywnie eksprymowanych enzymów komórkowych. Wewnątrzkomórkowy okres półtrwania difosforanu tenofowiru wynosi 10 godzin w pobudzonych i 50 godzin w znajdujących się w stanie spoczynku jednojądrowych komórkach krwi obwodowej (PBMC, ang. Peripheral Blood Mononuclear Cells). Difosforan tenofowiru hamuje odwrotną transkryptazę HIV-1 i polimerazę HBV poprzez bezpośrednie konkurowanie o miejsce wiązania z naturalnym substratem deoksyrybonukleotydowym, a po wbudowaniu się do DNA, poprzez zakończenie łańcucha DNA. Difosforan tenofowiru jest słabym inhibitorem polimeraz komórkowych α, β oraz γ. Wyniki testów in vitro wykazały, że tenofowir w stężeniach do 300 μmol/l, nie wpływa na syntezę mitochondrialnego DNA ani na wytwarzanie kwasu mlekowego.

Synonimy: 
Tenofovir Disoproxil Fumarate; Fumarato de disoproxilo de tenofovir; Ténofovir Disoproxil. Fumarate de; Tenofovirum Disoproxilum Fumaras

Leki oznaczone nazwą międzynarodową: Tenofovir disoproxil

tabletki powlekane
Accord Healthcare Limited
tabletki powlekane
Actavis Group PTC ehf.
tabletki powlekane
Mylan S.A.S.
tabletki powlekane
Alvogen IPCo S.àr.l.
tabletki powlekane
Actavis Group PTC ehf.
tabletki powlekane
Teva Pharmaceuticals Polska Sp. z o.o.
tabletki powlekane
STADA Arzneimittel AG
tabletki powlekane
Celon Pharma S.A.
tabletki powlekane
Zentiva k.s.
tabletki powlekane
Teva Pharmaceuticals Polska Sp. z o.o.
tabletka powlekana
Gilead Sciences International Limited
tabletka powlekana
Gilead Sciences International Limited
Gilead Sciences International Limited
Gilead Sciences International Limited
Bristol-Myers Squibb and Gilead Sciences Limited