Valganciclovir

Struktura cząsteczki: 
walgancyklowir- struktura cząsteczki

Mechanizm działania
Walgancyklowir jest L-walilowym estrem (prolekiem) gancyklowiru. Podany doustnie jest szybko i w znacznym stopniu metabolizowany z udziałem esteraz jelitowych i wątrobowych do gancyklowiru. Gancyklowir jest syntetycznym analogiem 2’-deoksyguanozyny i w warunkach in vitro i in vivo hamuje replikację herpeswirusów. Do wrażliwych na walgancyklowir wirusów wywołujących zakażenia u ludzi należą: wirus cytomegalii (HCMV), wirus opryszczki pospolitej typu 1 i 2 (HSV-1 i HSV-2), ludzki wirus opryszczki typu 6, 7 i 8 (HHV-6, HHV-7 i HHV-8), wirus Epsteina-Barr (EBV), wirus ospy wietrznej i półpaśca (VZV) i wirus zapalenia wątroby typu B (HBV). W komórkach zakażonych CMV gancyklowir jest początkowo fosforylowany do monofosforanu przez wirusową kinazę białkową pUL97. Dalsza fosforylacja z udziałem kinaz komórkowych prowadzi do powstania trifosforanu gancyklowiru, który podlega następnie powolnemu metabolizmowi wewnątrzkomórkowemu. Wykazano, że metabolizm trifosforanu zachodzi w komórkach zakażonych HSV i HCMV, z okresem półtrwania po usunięciu zewnątrzkomórkowego gancyklowiru wynoszącym odpowiednio 18 i od 6 do 24 godzin. Ponieważ fosforylacja zależy w znacznym stopniu od kinazy wirusowej, fosforylacja gancyklowiru ma miejsce przede wszystkim w komórkach zakażonych przez wirusy.

Wirusostatyczne działanie gancyklowiru jest wynikiem hamowania syntezy DNA wirusa przez:

  • (a) kompetycyjne zahamowanie wbudowywania trifosforanu deoksyguanozyny do łańcucha DNA wirusa z udziałem polimerazy DNA oraz
  • (b) wbudowywanie trifosforanu gancyklowiru do DNA
Synonimy: 
Valganciclovir Hydrochloride; Hidrocloruro de valganciclovir; Valganciclovir, Chlorhydrate de; Valgancicloviri Hydrochloridum

Leki oznaczone nazwą międzynarodową: Valganciclovir

tabletki powlekane
Cipla (EU) Limited
tabletki powlekane
Accord Healthcare Limited
tabletki powlekane
Zentiva k.s.
tabletki powlekane
Teva Pharmaceuticals Polska Sp. z o.o.
tabletki powlekane
EGIS Pharmaceuticals PLC
tabletki powlekane
STADA Arzneimittel AG
tabletki powlekane
Sandoz GmbH
tabletki powlekane
proszek do sporządzania roztworu doustnego
Roche Polska Sp. z o.o.