Everolimus

Struktura cząsteczki: 
ewerolimus - struktura cząsteczki

Ewerolimus jest selektywnym inhibitorem mTOR (mammalian target of rapamycin). mTOR jest kluczową kinazą serynowo-treoninową, której aktywność jest nasilona w wielu ludzkich nowotworach złośliwych. Ewerolimus wiąże się z międzykomórkowym białkiem FKBP-12, tworząc kompleks, który hamuje działanie kompleksu 1 kinazy mTOR (mTORC1). Zahamowanie szlaku przekazywania sygnałów mTORC1 zaburza translację i syntezę białek, hamując działanie rybosomalnej kinazy S6 (S6K1) oraz 4EBP1 (białka wiążącego eukariotyczny czynnik elongacyjny 4E), które regulują aktywność białek uczestniczących w cyklu komórkowym, angiogenezie i glikolizie. Uważa się, że substrat S6K1 fosforyluje domenę aktywacyjną 1 receptora estrogenowego, odpowiedzialną za aktywację receptora niezależną od ligandu. Ewerolimus zmniejsza stężenie czynnika wzrostu śródbłonka naczyniowego (VEGF), nasilającego procesy angiogenezy guza. Ewerolimus jest silnym inhibitorem wzrostu i namnażania komórek guza, komórek śródbłonka, fibroblastów i komórek mięśni gładkich naczyń krwionośnych. Wykazano również, że ewerolimus hamuje glikolizę guzów litych in vitro i in vivo.

Synonimy: 
Évérolimus; Everolimús; Everolimusum;

Leki oznaczone nazwą międzynarodową: Everolimus

tabletki
Vipharm S.A.
tabletki
Mylan S.A.S.
tabletki
Sandoz GmbH
tabletki
Sandoz GmbH
tabletki
Synthon BV
tabletki
KRKA, d.d.
tabletki
Genthon BV
tabletki
Accord Healthcare Limited
tabletki
ETHYPHARM
tabletki
STADA Arzneimittel AG
tabletki
Teva Pharmaceuticals Polska Sp. z o.o.
tabletki do sporządzania zawiesiny doustnej
Novartis Poland Sp. z o.o.
tabletki
Novartis Europharm Limited
tabletki
Novartis Europharm Limited
tabletki
Novartis Poland Sp. z o.o.