Drotaverine

Struktura cząsteczki: 
Drotaweryna - struktura cząsteczki

Drotaweryna jest pochodną izochinoliny o działaniu spazmolitycznym na mięśnie gładkie, w następstwie hamowania fosfodiesterazy IV (PDE IV). W następstwie hamowania PDE IV następuje zwiększenie stężenia cyklicznego adenozynomonofosforanu (cAMP), inaktywacja kinazy łańcucha lekkiego miozyny i rozkurcz mięśni gładkich. In vitro drotaweryna hamuje fosfodiesterazę IV (PDE IV), natomiast nie hamuje izoenzymów PDE III oraz PDE V. Jak się wydaje, PDE IV ma bardzo duże znaczenie w zmniejszaniu aktywności skurczowej mięśni gładkich. Wynika stąd, że selektywne inhibitory PDE IV mogą być przydatne w leczeniu zaburzeń z nadmierną aktywnością ruchową jelit oraz różnych chorób, którym towarzyszą stany skurczowe przewodu pokarmowego.
Hydroliza cAMP w mięśniu sercowym oraz w komórkach mięśni gładkich naczyń zachodzi głównie z udziałem izoenzymu PDE III. Stanowi to wyjaśnienie, dlaczego drotaweryna ma działanie spazmolityczne bez poważnych działań niepożądanych ze strony układu krążenia i silnego działania terapeutycznego w chorobach układu krążenia.
Drotaweryna jest skuteczna w leczeniu skurczów mięśni gładkich, zarówno pochodzenia nerwowego, jak i mięśniowego. Niezależnie od rodzaju unerwienia autonomicznego drotaweryna działa na mięśnie gładkie, znajdujące się w przewodzie pokarmowym, drogach żółciowych, układzie moczowo-płciowym i układzie krążenia.
Ze względu na działanie rozszerzające naczynia, drotaweryna zwiększa przepływ krwi w tkankach.
Drotaweryna ma silniejsze działanie od papaweryny, jej wchłanianie jest szybsze i pełniejsze. Drotaweryna w mniejszym stopniu wiąże się z białkami surowicy krwi.
Zaletę drotaweryny stanowi fakt, że po jej podaniu nie obserwuje się takiego działania niepożądanego w postaci pobudzenia oddychania, jak po pozajelitowym podaniu papaweryny.

Synonimy: 
Drotaverina; Drotavérine; Drotaverinum; Drotaweryna

Leki oznaczone nazwą międzynarodową: Drotaverine

tabletki powlekane
Adamed Pharma S.A.
tabletki powlekane
PharmaSwiss Česká republika s.r.o.
tabletki powlekane
PharmaSwiss Česká republika s.r.o.
tabletki powlekane
SUN-FARM Sp. z o.o
tabletki
Przedsiębiorstwo Produkcji Farmaceutycznej HASCO-LEK S.A.
tabletki
Przedsiębiorstwo Produkcji Farmaceutycznej HASCO-LEK S.A.
tabletki powlekane
SUN-FARM Sp. z o.o
tabletka powlekana
Sanofi-Aventis Sp. z o.o.
tabletka powlekana
Chinoin Pharmaceutical and Chemical Works Private Co. Ltd.