Caspofungin

Struktura cząsteczki: 
kaspofungina - struktura cząsteczki

Mechanizm działania
Octan kaspofunginy jest półsyntetycznym lipopeptydem (echinokandyna), syntetyzowanym z produktu fermentacji grzybów Glarea lozoyensis. Octan kaspofunginy hamuje syntezę beta-(1,3)-D-glukanu, istotnego składnika ściany komórkowej wielu grzybów pleśniowych i drożdżaków. Beta-(1,3)-D-glukan nie występuje w komórkach ssaków.

Wykazano grzybobójcze działanie kaspofunginy na drożdżaki z rodzaju Candida. Badania in vitro oraz in vivo wykazały, że ekspozycja grzybów z rodzaju Aspergillus na kaspofunginę powoduje rozpad i śmierć części szczytowej grzybni i miejsc jej rozgałęziania, gdzie następuje wzrost komórek i ich podział.

Działania farmakodynamiczne
In vitro kaspofungina wykazuje aktywność przeciwko grzybom z rodzaju Aspergillus (Aspergillus fumigatus [N=75], Aspergillus flavus [N=111], Aspergillus niger [N=31], Aspergillus nidulans [N=8], Aspergillus terreus [N=52] i Aspergillus candidus [N=3]). Kaspofungina wykazuje również in vitro aktywność przeciwko grzybom z rodzaju Candida (Candida albicans [N=1 032], Candida dubliniensis [N=100], Candida glabrata [N=151], Candida guilliermondii [N=67], Candida kefyr [N=62], Candida krusei [N=147], Candida lipolytica [N=20], Candida lusitaniae [N=80], Candida parapsilosis [N=215], Candida rugosa [N=1] i Candida tropicalis [N=258]), w tym izolatom grzybów z mutacjami transportowymi (powodującymi oporność na wiele leków) i z nabytą lub naturalną opornością na flukonazol, amfoterycynę B i 5-flucytozynę. Badanie wrażliwości przeprowadzono modyfikowanymi metodami zgodnie z Clinical and Laboratory Standards Institute (CLSI, znanym wcześniej jako National Committee for Clinical Laboratory Standards [NCCLS]) M38-A2 (dla gatunków z rodzaju Aspergillus) oraz M27-A3 (dla gatunków z rodzaju Candida). Standardy oznaczania wrażliwości drożdżaków na leki zostały ustalone przez EUCAST, jednak nie zatwierdzono jeszcze wartości granicznych dla kaspofunginy. U niewielkiej liczby pacjentów zidentyfikowano w trakcie leczenia izolaty drożdżaków z rodzaju Candida o zmniejszonej wrażliwości na kaspofunginę (zgłaszano wartości MIC kaspofunginy >2 mg/l [zwiększenie wartości MIC od czterech do trzydziestu razy] przy zastosowaniu standaryzowanej techniki oznaczania MIC, zatwierdzonej przez CLSI). Zidentyfikowanym mechanizmem powstawania oporności była mutacja w genach FKS1/FKS2. Przypadki te wiązały się ze złymi wynikami klinicznymi. Rozpoznano rozwój oporności in vitro na kaspofunginę u gatunków z rodzaju Aspergillus. W ramach ograniczonego doświadczenia klinicznego obserwowano oporność na kaspofunginę u pacjentów z inwazyjną aspergilozą, ale nie ustalono mechanizmu jej powstawania. Oporność na kaspofunginę różnych klinicznych izolatów Candida i Aspergillus występuje rzadko.

Leki oznaczone nazwą międzynarodową: Caspofungin

proszek do sporządzania koncentratu roztworu do infuzji
Ranbaxy (Poland) Sp. z o.o.
proszek do sporządzania koncentratu roztworu do infuzji
Mylan S.A.S.
proszek do sporządzania koncentratu roztworu do infuzji
Zentiva k.s.
proszek do sporządzania koncentratu roztworu do infuzji
Solinea Sp. z o.o. Sp.k.
proszek do sporządzania koncentratu roztworu do infuzji
Alvogen Malta Operations (ROW) Ltd.
proszek do sporządzania koncentratu roztworu do infuzji
Genfarma Laboratorio S.L.
proszek do sporządzania koncentratu roztworu do infuzji
Teva Pharmaceuticals Polska Sp. z o.o.
proszek do sporządzania koncentratu roztworu do infuzji
STADA Arzneimittel AG
proszek do sporządzania koncentratu roztworu do infuzji
Pfizer Polska Sp. z o.o.
proszek do sporządzania koncentratu roztworu do infuzji
Adamed Sp. z o.o.
proszek do sporządzania koncentratu roztworu do infuzji
Xellia Pharmaceuticals ApS
proszek do sporządzania koncentratu roztworu do infuzji
Sandoz GmbH
proszek do przygotowania koncentratu do sporządzania roztworu do infuzji
Accord Healthcare Limited